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2015执业药师药理学考点:硫酸小诺霉素注射液的药理
发布时间:2012/7/8 20:30:23 来源:城市网学院 编辑:admin
  1.药理:硫酸小诺霉素注射液为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产内酰胺酶株)对硫酸小诺霉素注射液敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对硫酸小诺霉素注射液耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对硫酸小诺霉素注射液耐药。
  硫酸小诺霉素注射液对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶稳定,故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。硫酸小诺霉素注射液最低抑菌浓度为0.1~6.25mg/L.硫酸小诺霉素注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
  2.毒理:急性毒性:静脉注射硫酸小诺霉素注射液的半数致死量(LD50)为78.9mg/kg,肌内注射的LD50为28±19.7mg/kg.慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(体重为200±20g)进行实验,结果表明,即使肌内大剂量注射硫酸小诺霉素注射液(156mg/kg),连续30天,动物均可存活;虽在注射后7~10天,动物有时出现萎靡、食欲不振等情况,但注射后期反应好转,停药后活动恢复正常。
  肾、耳毒性:南京医学院药理教研室的研究结果表明,硫酸小诺霉素注射液的肾脏毒性较轻微,大剂量(156mg/kg)给药时,仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10只)应用硫酸小诺霉素注射液后,听力与前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死(分别为10,10,17个)。
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